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Lisinopril-Enzima Conversora da Angiotensina

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Enzima Conversora da Angiotensina é uma enzima que é encontrado no sistema renina sistema que converte o hormônio angiotensina I em angiotensina II, que afeta a pressão arterial através da regulação do volume de líquidos. A droga Lisinopril é um inibidor da enzima de conversão da angiotensina, que reduz a pressão arterial no corpo.

Conteúdo

  • 1 Estrutura da Enzima
  • 2 Função de ACE
  • 3 Estrutura de Lisinopril
  • 4 Mecanismo de Ação
  • 5 Efeitos Colaterais dos Inibidores da ECA
  • 6 Referências

Estrutura da Enzima

A é um tipo – 1 de membrana acoplados a proteína que tem 28 resíduo C – terminal cytosolic domínios, bem como 22 – resíduo hidrofóbico domínios transmembrana e tem 1227 resíduo extracelular de domínio. A principal característica estrutural desta enzima é principalmente helicoidal com um canal central que se estende até a molécula. Na enzima estão o domínio extracelular tem mais duas isoformas de ECA, que são domínios N e domínios C. O domínio N desempenha um papel na diferenciação e proliferação de células-tronco hematopoiéticas, enquanto o domínio C está envolvido principalmente na regulação da pressão arterial. Em cada um desses domínios estão dois resíduos de histidina que são usados para ligar ligantes de zinco com glutamina para fazer a geometria tetraédrica. Por meio de análises mutacionais e cinética detalhada, é claro que ambos os locais de zinco têm atividade que é considerada catalítica

função da ECA

a enzima conversora de angiotensina (ECA) é uma enzima encontrada renina angiotensina sistema que é frequentemente conhecido como RAS. A renina é uma enzima encontrada no fígado e cliva o angiotensinogênio em angiotensina I. RAS é um sistema hormonal que regula a pressão arterial e fluidos, bem como o equilíbrio eletrolítico. É uma metalopeptidase dependente de zinco e cloreto que está ligada à membrana. O trabalho da enzima é catalisar a conversão do peptídeo fisiologicamente ativo . Faz este dipeptídeo C-terminal de clivagem (His-Leu) na angiotensina I. Quando a angiotensina II se liga à angiotensina I, a vasoconstrição ocorre pelas células do músculo liso. Como resultado disso, a pressão arterial aumenta. A enzima ECA é conhecida por ser idêntica à quinase, que é uma enzima que degrada a bradicinina. Esses dois sistemas funcionam de maneira muito semelhante.

estrutura do Lisinopril

(s)-1–l-lisil-L-prolina diidrato) é um medicamento patenteado pela Merck and Co em 1987. É um medicamento usado para inibir a enzima conversora da angiotensina para tratar a hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva e melhorar a sobrevivência após um ataque cardíaco. Sua fórmula molecular é c21h31n3o5 * 2H2O. esta droga é solúvel na água, e é insolúvel no álcool etílico e levemente solúvel no metanol.Esta é uma prescrição única medicação que vem em três diferentes pontos fortes, 5, 10, 20mg. O ingrediente ativo desta droga é o Lisinopril, mas existem alguns ingredientes inativos. Aqueles dos quais incluem, fosfato de cálcio, manitol, Estearato de magnésio e amido. Estes ingredientes inativos estão em todos os três pontos fortes no entanto, na força de 10mg e 20mg, há um ingrediente extra adicionado que é o óxido de ferro.

mecanismo de ação

os inibidores da enzima de conversão da angiotensina têm muitos usos no tratamento de doenças cardiovasculares e renais. O Lisinopril é conhecido como um inibidor da enzima de conversão da angiotensina e funciona impedindo a conversa da angiotensina I com a angiotensina II, ligando-se à enzima conversora da angiotensina. Quando há uma diminuição na angiotensina II, causa uma redução na seção de aldosterona e isso, por sua vez, causa uma diminuição na reabsorção de sódio dentro dos ductos coletores, bem como uma diminuição na excreção de potássio. No final, removendo o feedback negativo da angiotensina II, o medicamento pode levar a um aumento na atividade da renina sérica. Conforme explicado na seção anterior, existem duas isoformas da enzima ACE, domínio C e domínio N. Embora ambos os domínios desempenhem papéis diferentes, a medicação inibe a atividade de ambos os domínios, no entanto, a parte ativa dessa droga são os derivados de peptídeos que contêm a prolina C-terminal. A ligação da droga é conformação altamente ordenada e prolongada. Ao ligar, não há rearranjo significativo que ocorre no local ativo. O carboxilato carboxílico de Lisinopril é posicionado para criar uma ligação iônica ao local ativo. Existem três ligantes que são criados e a linha de três ligantes (dois histidina e um ácido glutâmico) perfeitamente entre as duas estruturas do Lisinopril e a enzima conversora da angiotensina. A prolina forma uma ligação de hidrogênio com Lisinopril, bem como o local ativo da enzima que possui um grupo cátion de amônia, liga-se ao ácido carboxílico da droga.

os efeitos colaterais dos inibidores da ECA

os inibidores da ECA são usados para muitos tratamentos diferentes de doenças cardiovasculares e renais. Essas drogas são usadas para alterar o equilíbrio de alguns sistemas diferentes, incluindo propriedades vasoconstritoras, sal – retentivas e hiperópicas. Lisinopril é uma das drogas que é usada para tratar a hipertensão, no entanto, não está apenas afetando a pressão arterial. Quando o Lisinopril é introduzido no corpo e se liga ao local ativo da enzima conversora da angiotensina por meio de inibição competitiva, faz com que os níveis de bradicinina encontrados com quinase, que é muito semelhante à ECA, na corrente sanguínea, subam. Isso ocorre porque a ECA ajuda a quebrar a bradicinina e, quando o Lisinopril é usado, a enzima é inibida, o que também inibe a quebra da bradicinina. Portanto, não só o Lisinopril causa uma diminuição da pressão arterial, mas também causa um aumento na vasodilatação.Isso geralmente faz com que a pessoa que toma a medicação de tenha uma tosse seca como efeito colateral da medicação.

colaboradores e editores da Página Proteopedia (o que é isso?)

Haley Culwell, Michal Harel

recuperado de “http://proteopedia.org/wiki/index.php/Lisinopril-Angiotensin_Converting_Enzyme”

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