Amarengo

Articles and news

Lizynopryl-enzym konwertujący angiotensynę

z Proteopedii

Skocz do: nawigacja, szukaj

proteopedia linkproteopedia link

Pokaż: zespół biologiczny jednostki asymetrycznej

enzym konwertujący angiotensynę jest enzymem występującym w układzie reniny, który przekształca hormon angiotensyna I w angiotensynę II, który wpływa na ciśnienie krwi poprzez regulację objętości płynów. Lek Lisinopril jest inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę, który obniża ciśnienie krwi w organizmie.

spis treści

  • 1 Struktura enzymu
  • 2 Funkcja Ace
  • 3 Struktura lizynoprylu
  • 4 mechanizm działania
  • 5 skutki uboczne inhibitorów ACE
  • 6 Bibliografia

struktura enzymu

jest białkiem związanym z błoną typu 1, które ma 28 reszty C-końcowych domen cytozolowych, jak również 22-reszty hydrofobowych domen transbłonowych i ma 1227 domen zewnątrzkomórkowych reszty. Główną cechą strukturalną tego enzymu jest głównie spirala z centralnym kanałem, który rozciąga się do cząsteczki. Na enzym są domeny zewnątrzkomórkowe ma jeszcze dwie izoformy ACE, które są N-domeny i C-domeny. Domena N odgrywa rolę w różnicowaniu i proliferacji hematopoetycznych komórek macierzystych, podczas gdy domena C zajmuje się głównie regulacją ciśnienia krwi. W każdej z tych domen znajdują się dwie reszty histydyny, które są używane do wiązania ligandów cynkowych z glutaminą w celu wytworzenia geometrii czworościennej. Dzięki analizom mutacyjnym i szczegółowej kinetyce, jasne jest, że oba miejsca cynku mają aktywność, która jest uważana za katalityczną

funkcja Ace

enzym konwertujący angiotensynę (Ace) jest enzymem występującym w układzie reniny angiotensyny, który jest często znany jako RAS. Renina jest enzymem występującym w wątrobie i rozszczepia angiotensynogen do angiotensyny I. RAS jest układem hormonalnym, który reguluje ciśnienie krwi i płyny, a także równowagę elektrolitową. Jest to metalopeptydaza zależna od cynku i chlorków, która jest związana z błoną. Zadaniem enzymu jest katalizowanie konwersji do fizjologicznie aktywnego peptydu . Powoduje to rozszczepianie dipeptydu C-terminala (His-Leu)na angiotensynie I. gdy angiotensyna II wiąże się z angiotensyną I, dochodzi do skurczu naczyń przez komórki mięśni gładkich. W wyniku tego wzrasta ciśnienie krwi. Enzym ACE jest znany z tego, że jest identyczny z kinazą, która jest enzymem rozkładającym bradykininę. Te dwa systemy działają bardzo podobnie.

struktura lizynoprylu

(s) -1–l-lizylo-L-prolina diyhdrate) jest lekiem opatentowanym przez Merck and Co w 1987 roku. Jest to lek stosowany w celu hamowania enzymu konwertującego angiotensynę w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zastoinowej niewydolności serca i poprawy przeżycia po zawale serca. Jego wzór cząsteczkowy to C21H31N3O5•2H2O. lek ten jest rozpuszczalny w wodzie i jest nierozpuszczalny w etanolu i słabo rozpuszczalny w metanolu.Jest to lek tylko na receptę, który występuje w trzech różnych mocach, 5, 10, 20 mg. Aktywnym składnikiem tego leku jest lizynopryl, ale istnieje kilka nieaktywnych składników. Te, które obejmują, fosforan wapnia, mannitol, stearynian magnezu i skrobia. Te nieaktywne składniki są we wszystkich trzech mocach, jednak w sile 10 mg i 20 mg dodaje się dodatkowy składnik, który jest tlenkiem żelaza.

mechanizm działania

inhibitory konwertazy angiotensyny mają wiele zastosowań w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych i nerek. Lizynopryl jest znany jako inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę i działa poprzez zapobieganie konwersacji angiotensyny I z angiotensyną II poprzez wiązanie enzymu konwertującego angiotensynę. Zmniejszenie stężenia angiotensyny II powoduje zmniejszenie odcinka aldosteronu, co z kolei powoduje zmniejszenie wchłaniania zwrotnego sodu w przewodach zbiorczych oraz zmniejszenie wydalania potasu. W końcu, usuwając ujemne sprzężenie zwrotne angiotensyny II, lek może prowadzić do zwiększenia aktywności reniny w surowicy. Jak wyjaśniono w poprzedniej sekcji, istnieją dwie izoformy enzymu ACE, domeny C i domeny N. Podczas gdy obie te domeny odgrywają różne role, lek hamuje aktywność obu domen, jednak aktywną częścią tego leku są pochodne peptydów, które zawierają C-końcową prolinę. Wiązanie leku jest wysoce uporządkowane i rozszerzone. Podczas wiązania nie ma znaczącego przegrupowania, które występuje w miejscu aktywnym. Karboksylowy karboksylan lizynoprylu jest umieszczony w celu utworzenia wiązania jonowego z miejscem aktywnym. Pomiędzy dwiema strukturami lizynoprylu i enzymu konwertującego angiotensynę powstają trzy ligandy (dwa histydyny i kwas glutaminowy). Prolina tworzy wiązanie wodorowe z lizynoprylem, a także miejsce aktywne enzymu, który ma grupę kationów amoniaku, wiąże się z kwasem karboksylowym leku.

skutki uboczne inhibitorów ACE

inhibitory ACE są stosowane w wielu różnych metodach leczenia chorób układu krążenia i nerek. Leki te są stosowane w celu zmiany równowagi kilku różnych systemów, w tym zwężających naczynia krwionośne, zatrzymujących sól i hiperopicznych właściwości. Lizynopryl jest jednym z leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jednak nie wpływa tylko na ciśnienie krwi. Kiedy lizynopryl jest wprowadzany do organizmu i przyłącza się do aktywnego miejsca enzymu konwertującego angiotensynę poprzez hamowanie kompetycyjne, powoduje to wzrost poziomu bradykininy występującej z kinazą, która jest bardzo podobna do ACE, we krwi. Dzieje się tak, ponieważ ACE pomaga rozkładać bradykininę, a podczas stosowania lizynoprylu enzym jest hamowany, co również hamuje rozkład bradykininy. Tak więc lizynopryl nie tylko powoduje obniżenie ciśnienia krwi, ale także powoduje wzrost rozszerzenia naczyń krwionośnych.Często powoduje to, że osoba przyjmująca leki ma suchy kaszel jako efekt uboczny leku.

Proteopedia page Contributors and Editors (co to jest?

Haley Culwell, Michal Harel

„http://proteopedia.org/wiki/index.php/Lisinopril-Angiotensin_Converting_Enzyme”

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.