Amarengo

Articles and news

lidokain hydrochlorid

lidokain hydrochlorid chemické vlastnosti,použití, výroba

fyzikální a chemické vlastnosti

lidokain hydrochlorid je bílý krystal bez zápachu s hořkou a necitlivou chutí. Je snadno rozpustný ve vodě, ethanolu a organických rozpouštědlech, ale nerozpustný v etheru. Vodný roztok v případě kyseliny a Zásady se nerozkládá, opakovaný autokláv se zřídka zhoršuje.

lokální anestetika a antiarytmika

lidokain hydrochlorid je lokální anestetikum a antiarytmikum. Klinicky se používá pro infiltrační anestezii, epidurální anestezii, povrchovou anestezii (včetně torakoskopie nebo břišní chirurgie pro slizniční anestezii)a blok nervového vedení. Lék může být také použit pro akutní infarkt myokardu po ventrikulárních předčasných úderech a komorové tachykardii a pro otravu digitalisem, srdeční chirurgii a komorové arytmie způsobené srdeční katetrizací. U supraventrikulárních arytmií je však obvykle neúčinná.
lidokain hydrochlorid je amidové lokální anestetikum. Po absorpci krve nebo intravenózním podání má léčivo zjevné vzrušení a inhibici dvoufázových účinků na centrální nervový systém a žádné vzrušení průkopníka. Se zvýšenou dávkou se zvyšuje role nebo toxicita, dochází k antikonvulzivnímu účinku s plazmatickou koncentrací sub-otravy; krevní koncentrace vyšší než 5 µg * ml-1 se mohou objevit křeče. Lidokain hydrochlorid v nízkých dávkách může podporovat odtok k + v kardiomyocytech, snížit autonomii myokardu a má antiarytmické účinky. V léčebné dávce nemá lidokain hydrochlorid významný účinek na elektrickou aktivitu kardiomyocytů, atrioventrikulární vedení a kontrakci myokardu. Zvýšená plazmatická koncentrace může způsobit zpomalení srdečního vedení, atrioventrikulární blok, inhibici kontraktility myokardu a snížený srdeční výdej.

aplikace

lidokain hydrochlorid je charakterizován silnou penetrací, silnou disperzí, rychlým nástupem. Anestetický výkon je dvakrát vyšší než u prokainu a toxicita JE1. Po 5 minutách léčby dochází k anestetickému účinku a anestézie může trvat 1 až 1,5 hodiny, o 50% déle než prokain. Lék je účinný na srdce onemocnění nebo arytmie způsobené srdečním glykosidem, ale na supraventrikulární tachykardii je špatná. Tento produkt je rychlý a perorální neúčinný, s krátkým trváním a často se používá jako intravenózní podání.

indikace

  • léčivo může být použito k infiltrační anestezii, epidurální anestezii, povrchové anestezii a bloku nervového vedení
  • léčivo může být použito k akutnímu infarktu myokardu po ventrikulárních předčasných úderech a komorové tachykardii a k otravě digitalisem, srdeční chirurgii a komorovým arytmiím způsobeným srdeční katetrizací. U supraventrikulárních arytmií je však obvykle neúčinná.

použití a dávkování

povrchová anestézie s roztokem 2% až 5%.Infiltrační anestézie s roztokem 0,25% až 0.5%, vodivá anestézie s 2%, každý bod injekce, kůň, skot 8 až 12 ml, Ovce 3 až 4 ml. Epidurální anestezie s 2% roztokem, kůň, kráva, 8 až 12 ml, pes, kočka, 0,22 ml na kilogram tělesné hmotnosti. Subkutánní injekce s 2% roztokem, prase, ovce, 80 ml, kůň, kráva, 400 ml, pes,25 ml, kočka, 8,5 ml.
léčba arytmie, intravenózní injekce: na kg tělesné hmotnosti psa počáteční dávka je 2 až 4 mg, následovaná intravenózní infuzí 25 až 75 mikrogramů za minutu; počáteční dávka kočky 250 až 500 mikrogramů, následovaná intravenózní infuzí 20 mikrogramů za minutu.

nežádoucí účinek

incidence nežádoucího účinku lidokain hydrochloridu byla přibližně 6, 3%. Většina nežádoucích účinků závisí na dávce. Nežádoucí účinky jsou ospalost, závratě, nevolnost, zvracení, vyhoření, euforie, šílenství, svalové křeče, synkopa, rozmazané vidění, zmatenost a potíže s dýcháním. Velké dávky vedou k těžké sinusové bradykardii, zástavě srdce, závažnému atrioventrikulárnímu bloku a oslabené kontraktilitě myokardu, sníženému krevnímu tlaku a tak dále. Nadměrné koncentrace hydrochloridu lidokainu v krvi způsobují některé problémy. Například síňové vedení zpomaluje, atrioventrikulární bloky (A-V-B) a inhibuje kontraktilitu myokardu a snižuje srdeční výdej. Existují malé alergické účinky, jako je erytémová vyrážka, angioneurotický edém a tak dále.

lékové interakce

  • cimetidin a β-blokátory mohou inhibovat metabolismus lidokainu játry, takže se zvyšuje koncentrace v krvi a vyskytují se nežádoucí účinky v srdci a nervovém systému. Měli bychom upravit dávku lidokain hydrochloridu.
  • barbituráty mohou podporovat metabolismus hydrochloridu lidokainu a obě léky mohou způsobit bradykardii a zástavu sinusu.
  • v kombinaci s prokainamidem může léčivo vyvolat nadměrné delirium a halucinace, ale neovlivňuje plazmatickou koncentraci produktu.
  • isoprenalin Isoprinosin by mohl zvýšit celkovou clearance lidokain hydrochloridu zvýšeným průtokem krve v játrech; norepinefrin by mohl snížit celkovou clearance lidokain hydrochloru sníženým průtokem krve v játrech.
  • léčivo je kontraindikováno fenobarbitalem, thiopentalem sodným, nitroprusidem sodným, mannitolem, amfotericinem B, ampicilinem a sulfadiazinem.

opatření

  • pacienti alergičtí na jiná lokální anestetika mohou být alergičtí na lidokain hydrochlorid.
  • následující okolnosti s opatrností: těhotenství, novorozenec, zejména u předčasně narozených dětí, snížení průtoku krve v játrech, dysfunkce jater a ledvin, městnavé srdeční selhání, závažné poškození myokardu, nízký objem krve, šok a další pacienti.
  • přísně uchopte koncentraci a celkovou medikaci, nadměrná může způsobit křeče a srdeční zástavu, metabolismus těla je pomalejší než prokain a dochází k akumulaci, což způsobuje otravu a křeče.
  • léčba starších osob by měla být upravena podle potřeb a snášenlivosti a ve věku nad 70 let by měla být snížena na polovinu.
  • zabraňte bloudění do krevních cév při anestezii, zabraňte otravě lokálním anestetikem.
  • při léčbě arytmie bychom měli věnovat pozornost monitorování krevního tlaku, elektrokardiogramu a záchranného vybavení; podávání léků by mělo být za určitých okolností okamžitě přerušeno. Například interval EKG P-R se prodlužuje nebo QRS vlna se rozšiřuje, jiná arytmie nebo původní arytmie se zhoršuje.

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00281
https://en.wikipedia.org/wiki/Lidocaine

chemické vlastnosti

bílá až téměř bílá pevná látka

původce

Xylocaine, Astra, US, 1949

použití

platí pro postižené místo 5 až 10 minut před zákrokem. Doba trvání anestézie je relativně krátká (

používá

lokální anestetikum;na + blokátor kanálů

používá

anestetikum (lokální); antiarytmikum (třída IB). Dlouhodobě působící membránové stabilizační činidlo proti komorové arytmii. Původně vyvinut jako lokální anestetikum.

definice

ChEBI: bezvodá forma hydrochloridové soli lidokainu.

výrobní proces

jeden mol 2,6-xylidinu se rozpustí v 800 ml ledové kyseliny octové. Směs se ochladí na 10°C, načež se přidá 1,1 mol chloracetylchloridu najednou. Směs se během několika okamžiků intenzivně míchá,načež se najednou přidá 1000 ml napůl nasyceného roztoku octanu sodného nebo jiné pufrovací oralkalizační látky. Reakční směs se otřásáběhem půl hodiny. Vytvořená sraženina, která se skládá z ω-chlor-2,6-dimethyl-acetanilidu, se odfiltruje, promyje vodou a vysuší. Produktje dostatečně čistý pro další ošetření. Výtěžek činí 70 až 80% teoretického množství.
jeden mol takto připraveného chloracetyl xylididu a 2,5 až 3 mol diethylaminu se rozpustí v 1000 ml suchého benzenu. Směs se refluxuje po dobu 4 až 5 hodin. Oddělený hydrochlorid diethylaminu se odfiltruje. Benzenesoluce se dvakrát protřepe kyselinou chlorovodíkovou 3N, poprvé 800 ml a podruhé 400 ml kyseliny. K kombinovaným kyselým extraktůmje přidán přibližně 30% roztok hydroxidu sodného, dokud seprecipitát nezvýší.
sraženina, která je někdy olejem, se odebírá v etheru. Etherroztok se vysuší bezvodým uhličitanem draselným, načež se ether vysuší. Zbývající surová látka se čistí vakuovou destilací.Během destilace se prakticky celé množství látky přepravuje v teplotním intervalu 1 ° až 2°C. výtěžek se blíží teoretickému množství. MP 68 ° až 69°C. TK 180° až 182 ° C při 4 mm Hg; 159° až 160°C při 2 mm Hg. (Postup je z amerického patentu 2,441,498.)

obchodní značka

alfa caine hydrochlorid (Carlisle);Anestacon (Polymedica); Laryng-o-Jet (mezinárodní lék); Lidocaton (Phar maton); Lidopen (Meridian); Xylocain (Abraxis); Xylo caine (AstraZeneca); Xylocaine (Dentsply).

terapeutická funkce

lokální anestetikum, antiarytmikum

biologické funkce

lidokain hydrochlorid (Xylokain) je nejběžnějšípoužívané lokální anestetikum. Je dobře snášen akromě jeho použití v infiltraci a regionálních nervových blocích se běžně používá pro spinální a lokální anesteziea jako antiarytmické činidlo.Lidokain má rychleji se vyskytující, intenzivnější a delší trvání účinku než prokain.

obecný popis

lidokain hydrochlorid, 2-(diethylamino) -2, 6-acetoxylidid monohydrochlorid (Xylokain), byl koncipován jako derivát graminu(3-dimethylaminomethylindolu) a zaveden jako místníAnestetikum. Nyní se používá intravenózně jako standardparenterální činidlo pro potlačení arytmií spojených s akutním infarktem myokardu a srdeční surgery.It jelék volby pro parenterální léčbu předčasnýchventrikulární kontrakce.

klinické použití

lidokain hydrochlorid je třída Ib antiarytmikagent s odlišným účinkem na elektrofyziologickévlastnosti buněk myokardu od prokainamidua chinidin. Váže se se stejnou afinitou k aktivním (A)a neaktivním (I) na+ iontovým kanálům. Potlačuje diastolickou depolarizacia Automatičnost v síti vláken Purkinje a zvyšuje funkční refrakterní periodu vzhledem k trvání akčního potenciálu, stejně jako prokainamid a chinidin.To se liší od posledních dvou léků, nicméně, v tom, že to nesnižuje, a může dokonce zvýšit, rychlost vedení a zvýšit citlivost membrány na stimulaci.O subcelulárních mechanismech je k dispozici méně údajůodpovědný za antiarytmické účinky lidokainetanu na zavedenější lék chinidin. Bylo navrženo, že lidokain má malý vliv na výměnu membránových kationtů síní. Vstup sodíkových iontů do komorbuňky během excitace nejsou lidokainem ovlivněny, protoženezměňuje rychlost vedení v této oblasti.Lidokain hydrochlorid potlačuje příliv Na + běhemdiastol, stejně jako všechny ostatní antiarytmika, ke sníženíautomatičnost v tkáni myokardu. Mění také membránovou odezvu v Purkyňových vláknech, což umožňuje zvýšenou vodivost a dostatečný membránový potenciál v době excitace.

bezpečnostní profil

jed při požití, intraperitoneální, intravenózní, subkutánní, intramuskulární a intratracheální cestou. Lidské systémové účinky: somnolence, respirační deprese, nízký krevní tlak, kardiomyopatie včetněmg infarkt, zvýšení tepové frekvence. Experimentální teratogen. Další experimentální reprodukční účinky. Dráždí kůži a oči. Anestetikum. Při zahřátí na rozklad vydává velmi toxické výpary NOx a HCl.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.