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Clorhidrato de lidocaína

Propiedades químicas del clorhidrato de lidocaína, Usos,producción

Propiedades físicas y químicas

El clorhidrato de lidocaína es cristal blanco e inodoro con sabor amargo y entumecido. Es fácilmente soluble en agua, etanol y disolventes orgánicos, pero insoluble en éter. La solución acuosa en el caso del ácido y el álcali no se descomponen, el autoclave repetido rara vez se estropea.

Anestésicos locales y medicamentos antiarrítmicos

El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local y un medicamento antiarrítmico. Se utiliza clínicamente para anestesia de infiltración, anestesia epidural, anestesia de superficie (incluso en la toracoscopia o cirugía abdominal para anestesia de mucosas) y bloqueo de conducción nerviosa. El medicamento también se puede usar para el infarto agudo de miocardio después de latidos prematuros ventriculares y taquicardia ventricular, y para la intoxicación digitálica, la cirugía cardíaca y las arritmias ventriculares causadas por cateterismo cardíaco. Pero por lo general es ineficaz para las arritmias supraventriculares.
El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local de amida. Después de la absorción de sangre o la administración intravenosa, el medicamento tiene una excitación obvia y la inhibición de los efectos bifásicos para el sistema nervioso central, y no hay excitación del pionero. Con el aumento de la dosis, el papel o la toxicidad aumentados, hay un efecto anticonvulsivo con una concentración plasmática de subposición; la concentración en sangre de más de 5 µg • ml-1 puede producir convulsiones. El clorhidrato de lidocaína en dosis bajas puede promover la salida de K + en cardiomiocitos, reducir la autonomía miocárdica y tiene efectos antiarrítmicos. En la dosis de tratamiento, el clorhidrato de lidocaína no tiene un efecto significativo en la actividad eléctrica de los cardiomiocitos, la conducción auriculoventricular y la contracción miocárdica. El aumento de la concentración plasmática puede causar enlentecimiento de la conducción cardíaca, bloqueo auriculoventricular, inhibición de la contractilidad miocárdica y disminución del gasto cardíaco.

Aplicación

El clorhidrato de lidocaína se caracteriza por una fuerte penetración, una fuerte dispersión y un inicio rápido. El rendimiento anestésico es el doble que el de la procaína y la toxicidad es1. Hay un efecto anestésico después de 5 minutos de tratamientos, y la anestesia puede durar de 1 a 1,5 horas, un 50% más que la procaína. El medicamento es eficaz en el corazón de la enfermedad o arritmia causada por glucósido cardíaco, pero en la taquicardia supraventricular es pobre. Este producto es rápido e ineficaz por vía oral, de corta duración, y a menudo se usa como administración intravenosa.

Indicaciones

  • El medicamento se puede usar para anestesia de infiltración, anestesia epidural, anestesia de superficie y bloqueo de conducción nerviosa
  • El medicamento se puede usar para infarto agudo de miocardio después de latidos prematuros ventriculares y taquicardia ventricular, y para intoxicación digitálica, cirugía cardíaca y arritmias ventriculares causadas por cateterismo cardíaco. Pero por lo general es ineficaz para las arritmias supraventriculares.

Uso y dosificación

Anestesia superficial con solución del 2% al 5%.Anestesia de infiltración con solución de 0,25% a 0.5%, anestesia de conducción con 2%, cada punto de inyección, caballo, ganado 8 a 12 ml, ovejas 3 a 4 ml. Anestesia epidural con solución al 2%, caballo, vaca, 8 a 12 ml, perro, gato, 0,22 ml por kilogramo de peso corporal. Inyección subcutánea con solución al 2%, porcino, ovino, 80 ml, caballo, vaca, 400 ml,perro, 25 ml, gato, 8,5 ml.
Tratamiento de la arritmia, inyección intravenosa: Por kg de peso corporal del perro, la dosis inicial es de 2 a 4 mg, seguida de una perfusión intravenosa de 25 a 75 microgramos por minuto; dosis inicial para gatos de 250 a 500 microgramos, seguida de una perfusión intravenosa de 20 microgramos por minuto.

Efecto adverso

La incidencia de efecto adverso con clorhidrato de lidocaína fue de aproximadamente 6,3%. La mayoría de los efectos adversos dependen de la dosis. Los efectos adversos son somnolencia, mareos, náuseas, vómitos, agotamiento, euforia, locura, convulsiones musculares, síncope, visión borrosa, confusión y dificultad para respirar. Las dosis grandes conducen a bradicardia sinusal severa, paro cardíaco, bloqueo auriculoventricular severo y contractilidad miocárdica debilitada, presión arterial reducida, etc. Las concentraciones excesivas de clorhidrato de lidocaína en la sangre causan algunos problemas. Por ejemplo, la conducción auricular se ralentiza, los bloqueos auriculoventriculares (A-V-B) e inhibe la contractilidad miocárdica y el gasto cardíaco disminuye. Hay pocos efectos alérgicos, como eritema, edema angioneurótico, etc.

Interacciones con medicamentos

  • La cimetidina y los bloqueadores β pueden inhibir el metabolismo de la lidocaína a través del hígado, de modo que la concentración en sangre aumenta y se producen reacciones adversas en el corazón y el sistema nervioso. Debemos ajustar la dosis de clorhidrato de lidocaína.
  • Los barbitúricos pueden promover el metabolismo del clorhidrato de lidocaína, y los dos medicamentos pueden causar bradicardia y paro sinusal.
  • Combinado con procainamida, el medicamento puede producir delirio excesivo y alucinaciones, pero no afecta la concentración plasmática del producto.
  • La isoprinosina de isoprenalina podría aumentar el aclaramiento total del clorhidrato de lidocaína a través del aumento del flujo sanguíneo hepático; la norepinefrina podría reducir el aclaramiento total del clorhidrato de lidocaína a través de la reducción del flujo sanguíneo hepático.
  • El medicamento está contraindicado con fenobarbital, tiopental sódico, nitroprusiato sódico, manitol, anfotericina B, ampicilina y sulfadiazina.

Precauciones

  • Los pacientes alérgicos a otros anestésicos locales pueden ser alérgicos al clorhidrato de lidocaína.
  • Las siguientes circunstancias con precaución: Embarazo, neonatal, especialmente en bebés prematuros, reducción del flujo sanguíneo hepático, disfunción hepática y renal, insuficiencia cardíaca congestiva, daño miocárdico grave, volumen sanguíneo bajo, shock y otros pacientes.
  • Captar estrictamente la concentración y la medicación total, el exceso puede causar convulsiones y paro cardíaco; el metabolismo del cuerpo es más lento que la procaína, y hay acumulación, causando envenenamiento y convulsiones.
  • La medicación de los ancianos debe ajustarse la dosis de acuerdo con las necesidades y la tolerabilidad, y los mayores de 70 años deben reducirse a la mitad.
  • Evite desviarse hacia los vasos sanguíneos al anestesiar, evite el envenenamiento por anestésico local.
  • Debemos prestar atención al monitoreo de la presión arterial, electrocardiograma y con equipo de rescate cuando se trata de arritmias; la administración de medicamentos debe interrumpirse inmediatamente en algunas circunstancias. Por ejemplo, el intervalo P-R del ECG se prolonga o la onda QRS se ensancha, otras arritmias o la arritmia original se deteriora.

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00281
https://en.wikipedia.org/wiki/Lidocaine

Propiedades químicas

Sólido blanco a Blanquecino

Originador

Xilocaína, Astra,EE.UU., 1949

Usos

Aplicar al sitio afectado de 5 a 10 minutos antes del procedimiento. La duración de la anestesia es relativamente corta (

Utiliza

anestésico local;bloqueador de canales Na+

Utiliza

Anestésico (local); antiarrítmico (clase IB). Agente estabilizador de membrana de acción prolongada contra la arritmia ventricular. Desarrollado originalmente como anestésico local.

Definición

ChEBI: Forma anhidra de la sal de clorhidrato de lidocaína.

Proceso de fabricación

Se disuelve un mol de 2,6-xilidina en 800 ml de ácido acético glacial. La mezcla se enfría a 10°C, después de lo cual se agrega cloruro de cloracetil de 1,1 mol una sola vez. La mezcla se agita vigorosamente durante unos momentos,después de lo cual se agregan al mismo tiempo 1.000 ml de solución de acetato de sodio semisaturado u otra sustancia tampón oralcalizante. La mezcla de reacción se agita durante media hora. El precipitado formado que consiste en ω-cloro-2,6-dimetil-acetanilida se filtra, se lava con agua y se seca. El producto es lo suficientemente puro para un tratamiento posterior. El rendimiento es del 70 al 80% de la cantidad teórica.

Se disuelven en 1000 ml de benceno seco un mol de cloracetil xiliduro así preparado y de 2,5 a 3 mols de dietilamina. La mezcla se refluye durante 4 a 5 horas. El clorhidrato de dietilamina separado se filtra. La solución de benceno se agita dos veces con ácido clorhídrico 3N, la primera con 800 ml y la segunda con 400 ml de ácido. A la extracción ácida combinada se añade una solución de hidróxido de sodio de aproximadamente un 30% hasta que el prepcipitado no aumente.
El precipitado, que a veces es un aceite, se absorbe en éter. La solución de éter se seca con carbonato de potasio anhidro, después de lo cual se expulsa el éter. La sustancia cruda restante se purifica mediante destilación al vacío.Durante la destilación, prácticamente toda la cantidad de la sustancia se transporta dentro de un intervalo de temperatura de 1° a 2°C. El rendimiento se aproxima a la cantidad teórica. MP 68 ° a 69 ° C. BP 180 ° a 182°C a 4 mm Hg; 159 ° a 160°C a 2 mm Hg. (El procedimiento es de la Patente estadounidense 2.441.498.)

marca

Clorhidrato de Alfa caina (Carlisle);Anestacon (Polymedica); Laryng-O-Jet (Medicamento internacional); Lidocaton (Phar maton); Lidopen (Meridiano); Xilocaína (Abraxis); Xylo caine (AstraZeneca); Xilocaína (Dentsply).

Función terapéutica

Anestésico local, antiarrítmico

Funciones biológicas

El clorhidrato de lidocaína (Xilocaína) es el anestésico local de uso más común. Es bien tolerado, y además de su uso en infiltraciones y bloqueos nerviosos regionales, se usa comúnmente para anestesia espinal y tópica y como agente antiarrítmico.La lidocaína tiene una duración de acción más rápida, más intensa y más prolongada que la procaína.

Descripción general

El clorhidrato de lidocaína,monoclorhidrato de 2-(dietilamino)-2 ,6-acetoxilidido(Xilocaína), se concibió como un derivado de la gramina(3-dimetilaminometilindol) y se introdujo como localanestésico. Ahora se utiliza por vía intravenosa como agente parenteral estándar para la supresión de arritmias asociadas con infarto agudo de miocardio y cardiopatía surgery.It es el medicamento de elección para el tratamiento parenteral de las contracciones ventriculares prematurescas.

Uso clínico

El clorhidrato de lidocaína es un agente antiarrítmico de clase IB con un efecto diferente sobre las propiedades electrofisiológicas de las células miocárdicas del de la procainamida y la quinidina. Se une con la misma afinidad a los canales iónicos Na+ activos (A)e inactivos (I). Deprime la despolarización diastólica y la automaticidad en la red de fibra de Purkinje y aumenta el período refractario funcional en relación con la duración del potencial de acción, al igual que la procainamida y la quinidina.Sin embargo, se diferencia de los dos últimos fármacos en que no disminuye, e incluso puede mejorar, la velocidad de conducción y aumentar la respuesta de la membrana a la estimulación.Hay menos datos disponibles sobre los mecanismos subcelulares responsables de las acciones antiarrítmicas del lidocainetano en el fármaco más establecido quinidina. Se ha propuesto que la lidocaína tiene poco efecto sobre el intercambio de cationes de membrana de las aurículas. La entrada de iones de sodio en las células ventriculares durante la excitación no está influenciada por la lidocaína porque no altera la velocidad de conducción en esta área.El clorhidrato de lidocaína deprime la afluencia de Na + durante la diástole, al igual que todos los demás medicamentos antiarrítmicos, para disminuir la automaticidad en el tejido miocárdico. También altera la respuesta de la membrana en las fibras de Purkinje, lo que permite una mayor velocidad de conducción y un amplio potencial de membrana en el momento de la excitación.

Perfil de seguridad

Veneno por ingestión, vía intraperitoneal, intravenosa, subcutánea, intramuscular e intratraqueal. Efectos sistémicos en humanos: somnolencia, depresión respiratoria, presión arterial baja, miocardiopatía, incluido infarto de mg, aumento de la frecuencia del pulso. Un teratógeno experimental. Otros efectos reproductivos experimentales. Irritante para la piel y los ojos. Anestesia. Cuando se calienta para descomponerse, emite vapores muy tóxicos de NOx y HCl.

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